AZATHIOPRINE THUỐC

  -  

Nhóm pháp lý: Thuốc kê solo ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): L04AX01.

Bạn đang xem: Azathioprine thuốc

Biệt dược gốc:

Biệt dược: IMUREL

Hãng tiếp tế : Aspen – Đức.

2. Dạng chế biến – Hàm lượng:

Dạng thuốc cùng hàm lượng

Viên nén: 50 mg.

Thuốc tsi khảo:

IMUREL 50 mg
Mỗi viên nén bao phlặng bao gồm chứa:
Azathioprine………………………….50 mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

*

3. Video by vanphongphamsg.vn:

————————————————

► Kịch Bản: vanphongphamsg.vnTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/vanphongphamsg.vn

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/vanphongphamsg.vnvn/

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Thuốc Imurel 50mg được hướng dẫn và chỉ định là 1 giải pháp bổ trợ nhằm ngăn uống đề phòng thải ghnghiền vào quá trình đồng điệu thận. Imurel cũng được chỉ định và hướng dẫn trong chữa bệnh viêm khớp dạng thấp chuyển động cùng với mục đích bớt các triệu hội chứng.

Phối phù hợp với corticosteroid hoặc các phương pháp cùng dung dịch ức chế miễn dịch không giống cho người ghnghiền tạng.

Dùng riêng rẽ hoặc thường păn năn hợp với corticosteroid với các cách thức không giống cho các căn bệnh sau:

Viêm khớp dạng thấp nặng;

Lupus ban đỏ lan tỏa;

Viêm domain authority cơ, viêm nhiều cơ, viêm gan mạn chuyển động trường đoản cú miễn;

Bệnh pemphigut thường thì (pemphigus vulgaris);

Viêm nút xung quanh đụng mạch;

Thiếu huyết tiêu tiết tự miễn, xuất ngày tiết giảm tè cầu từ phát.

Ðối cùng với viêm khớp dạng phải chăng tiến triển, methotrexat hay cho kết quả giỏi rộng nếu quan tâm hiệu quả/độc tính.

4.2. Liều sử dụng – Cách dùng:

Cách dùng :

Viên nén: Dùng uống.

Thuốc tiêm: tiêm tĩnh mạch.

Cách dùng một số loại tiêm:

Thêm 10 ml nước cất tiêm với nhấp lên xuống nhẹ cho tới lúc được hỗn hợp trong veo. Dung dịch tương đương 10 mg/ml nhằm tiêm tĩnh mạch. Thuốc tất cả pH khoảng tầm 9,6 cùng đề xuất sử dụng trong vòng 24 tiếng. Để tiêm truyền, hòa loãng tiếp dung dịch thuốc cùng với hỗn hợp tiêm natri clorid 0,9% hoặc dextrose 5%. Tổng thể tích tùy nằm trong vào thời hạn tiêm truyền, thường là 30 mang đến 60 phút (rất có thể từ 5 phút ít cho 8 giờ). Bất kỳ lúc nào dung dịch trộn ra cần bình chọn bằng mắt xem tất cả vấn đục hoặc vươn lên là color hay là không trước lúc tiêm.

Liều dùng:

Ghxay thận

Liều Imurel quan trọng để ngăn uống ngừa thải ghnghiền với giảm thiểu độc tính vẫn thay đổi theo từng dịch nhân; đề xuất điều hành và kiểm soát liều chặt chẽ.

Liều ban đầu hay là 3 – 5 mg/kilogam hằng ngày, ban đầu trên thời điểm cấy ghxay.

Imurel thường được sử dụng dưới dạng liều độc nhất hằng ngày vào ngày ghnghiền thận cùng trong một số trong những không nhiều ngôi trường hợp từ 1 mang đến 3 ngày trước khi ghép.

cũng có thể giảm liều tới cả bảo trì 1 cho 3 mg/kg từng ngày.

Không đề xuất tăng liều thuốc Imurel 50mg tới mức công dụng prúc ko đồng ý được. Ngừng dung dịch hoàn toàn có thể là cần thiết mang lại huyết học nghiêm trọng hoặc độc tính không giống, ngay cả Khi phủ nhận homograft hoàn toàn có thể là một trong những kết quả của Việc phòng thuốc.

Viêm khớp dạng thấp

Liều thuở đầu khoảng chừng 1,0 mg/kilogam (50 mang lại 100 mg) dưới dạng một liều nhất hoặc nhì lần từng ngày.

cũng có thể tăng liều, ban đầu từ bỏ 6 mang lại 8 tuần cùng kế tiếp bằng quá trình trong vòng thời gian 4 tuần, nếu không có độc tính rất lớn cùng nếu như đáp ứng thuở đầu là ko đạt tận hưởng.

Tăng liều bắt buộc là 0,5 mg/kg mỗi ngày, về tối nhiều 2,5 mg/kg từng ngày.

Đáp ứng điều trị xẩy ra sau vài ba tuần điều trị, thường xuyên là 6 mang đến 8; một thể nghiệm không thiếu bắt buộc gồm tối thiểu 12 tuần. Bệnh nhân không được nâng cao sau 12 tuần có thể được xem là ko hấp phụ cùng với Imurel.

Imurel rất có thể được liên tục lâu dài hơn sinh hoạt đông đảo bệnh nhân tất cả đáp ứng nhu cầu lâm sàng, tuy thế người mắc bệnh cần phải quan sát và theo dõi cẩn thận, với đề xuất bớt liều dần dần nhằm sút nguy cơ độc tính.

Điều trị gia hạn yêu cầu ngơi nghỉ liều tác dụng tốt tuyệt nhất, và liều được chỉ dẫn rất có thể được giảm sút một cách bớt dần dần với số đông thay đổi 0,5 mg/kilogam hoặc khoảng 25 mg mỗi ngày trong mỗi 4 tuần trong những khi liệu pháp khác được giữ không đổi.

Sử dụng vào rối loạn tính năng thận

Bệnh nhân oliguric tương đối, đặc biệt là những người dân bị hoại tử ống vào giai đoạn cấy ghnghiền hậu phẫu ngay mau chóng, có thể vẫn làm cho chậm sự thanh thải IMURAN hoặc những hóa học gửi hóa của nó, có thể đặc biệt quan trọng nhạy bén với thuốc này, với thường xuyên được dùng liều thấp hơn.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn cùng với ngẫu nhiên yếu tố như thế nào của dung dịch.

Không bắt buộc được thực hiện nhằm chữa bệnh viêm khớp dạng tốt sống phụ nữ mang tnhì.

Bệnh nhân bị viêm khớp dạng rẻ trước đây được khám chữa bằng những tác nhân kiềm hóa (cyclophosphamide, chlorambucil, melphalan hoặc những người khác) có thể bao gồm nguy cơ tiềm ẩn ác tính nghiêm trọng ví như được khám chữa bởi thuốc Imurel 50mg.

4.4 Thận trọng:

Khả năng khiến ung thỏng của azathioprin còn đã tranh cãi, mặc dù nguy hại thúc đấy u cải cách và phát triển đã được xác định; Tức là dung dịch làm cho những tế bào tiền ung thư đã sống tâm trạng tiềm ấn cải cách và phát triển thành u nkhô hanh rộng với xuất hiện ung thư mau chóng rộng.

Tỉ lệ những chất chuyển hóa khác nhau làm việc mỗi cá nhân, yêu cầu cường độ với thời hạn tính năng dung dịch cũng không giống nhau.

Độc tính với gan vẫn xảy ra sống đều bệnh nhân cần sử dụng azathioprin, đặc trưng sinh sống phần đông người bệnh ghép thận. Do vậy, bắt buộc kiểm soát tác dụng gan sinh sống số đông người mắc bệnh cần sử dụng azathioprin. Nên lưu ý đến ngừng cần sử dụng dung dịch nếu mở ra đá quý da.

Nên hướng dẫn liều azathioprin an ninh làm việc đông đảo người mắc bệnh suy tác dụng thận hoặc hồ hết người mắc bệnh đã sử dụng alopurinol. Nên ban đầu sử dụng liều nhỏ dại ở đông đảo người bệnh suy thận, do azathioprin với những hóa học đưa hóa của chính nó có thể được bài trừ chậm rì rì rộng làm việc phần đa người bị bệnh này dẫn mang đến tích lũy dung dịch.

Độ an ninh cùng công dụng của azathioprin không được báo cáo sinh sống hầu hết căn bệnh nhi.

Độc tính của các dung dịch khắc chế miễn kháng tạo thêm sống tín đồ cao tuổi, vì vậy bắt buộc điều chỉnh liều theo độ tkhô giòn thải của creatinin với yêu cầu bắt đầu cùng với liều gợi nhắc rẻ tốt nhất.

Tác rượu cồn của dung dịch bên trên người điều khiển xe pháo cùng quản lý và vận hành đồ đạc.

Cần thận trọng Lúc thực hiện cho những đối tượng người dùng tài xế cùng quản lý trang thiết bị.

4.5 Sử dụng cho thiếu nữ bao gồm tnhì và mang lại nhỏ bú:

Xếp hạng chình ảnh báo

AU TGA pregnancy category: D

US FDA pregnancy category: D

Thời kỳ sở hữu thai:

Azathioprin và các hóa học chuyển hóa có mật độ thấp sống máu của thai nhi cùng nước ối. Thuốc rất có thể tổn hại đến thai khi dùng cho người có tnhì. Vì vậy, tránh việc dùng azathioprin cho những người bệnh mang tnhị, tất cả nhằm khám chữa viêm khớp dạng rẻ.

Bất thường về miễn dịch và những không bình thường khác hoàn toàn có thể xẩy ra nghỉ ngơi một vài ít trẻ ra đời tự tín đồ chị em được ghxay thận cần sử dụng azathioprin. Cần quan tâm đến kỹ lợi hại trước khi dùng azathioprin cho người bệnh dịch còn năng lực sinc đẻ. Nếu cần sử dụng thuốc Lúc gồm thai hoặc trường hợp người dịch có tnhì vào khi dùng thuốc, bắt buộc báo trước nguy hại tiềm tàng hoàn toàn có thể xẩy ra mang đến tnhị nhi. Phụ thanh nữ ở độ tuổi sinh đẻ buộc phải dùng các biện pháp tránh tnhì thích hợp khi khám chữa để tách gồm thai.

Thời kỳ cho nhỏ bú:

Không đề nghị sử dụng azathioprin cho người đã đến nhỏ mút. Azathioprin với những hóa học đưa hóa vào sữa bà mẹ sinh hoạt nồng độ thấp. Do azathioprin có công dụng tạo ung thỏng, đề nghị cần phải ra quyết định xem buộc phải hoàn thành đến nhỏ mút sữa hoặc chấm dứt dung dịch tùy thuộc vào trung bình đặc biệt của thuốc so với người bà mẹ.

4.6 Tác dụng không hề muốn (ADR):

Các chức năng prúc ô nhiễm và độc hại của Imurel là về máu học cùng con đường tiêu hóa. Nguy cơ lan truyền trùng sản phẩm công nghệ phạt cùng ác tính cũng tương đối đáng chú ý. Tần suất cùng cường độ nghiêm trọng của những phản ứng vô ích nhờ vào vào liều lượng và thời hạn áp dụng Imurel tương tự như bệnh tật cơ phiên bản của bệnh nhân hoặc các liệu pháp điều trị đôi khi. Tỷ lệ nhiễm độc tiết học tập và tân sinch chạm mặt ngơi nghỉ các đội fan nhận homograft thận cao hơn nữa đáng kể đối với những phân tích thực hiện Imurel mang đến viêm khớp dạng phải chăng.

Xem thêm: Phim Tài Liệu Tiếng Vĩ Cầm Ở Mỹ Lai Trang 40 Sgk Tiếng Việt 5 Tập 1

Thường gặp

Máu: sút bạch cầu trong tiết.

Ghép thận: bên trên một nửa (gần như nấc độ) cùng 16% (bên dưới 2500/mm3).

Viêm khớp dạng thấp: 28% (đều nấc độ) với 5,3% (dưới 2500/mm3), Ngoài ra còn sút đái cầu.

Nhiễm trùng sản phẩm phát: 20% (ghxay thận đồng loại), bên dưới 1% viêm khớp dạng rẻ.

Ít gặp

Sốt, chán nạp năng lượng.

Viêm tụy, ói, bi thảm nôn.

Rụng tóc.

Phản ứng da.

Tổn thương tác dụng gan, đọng mật.

Đau cơ, khớp.

Tác dụng khác: Nhiễm nặng (nnóng, vi khuẩn, vi trùng, sinc thiết bị 1-1 bào), nguy cơ u lympho bào sau ghnghiền, bỗng dưng thay đổi gen.

Hiếm gặp

Loạn nhịp tim;

Hạ máu áp;

Thủng ruột, xuất máu ruột;

Viêm phổi kẽ;

Thiếu huyết hồng huyết cầu bự, xuất ngày tiết, ức chế tủy xương nặng

Thông báo đến Bác sĩ những công dụng không hề muốn chạm mặt cần Lúc thực hiện thuốc.

4.7 Hướng dẫn giải pháp xử trí ADR:

Người căn bệnh khi bước đầu sử dụng azathioprin cần được khẳng định công thức huyết chu trình vào khi sử dụng dung dịch và bắt buộc report bác sĩ trường hợp bao gồm xuất máu hoặc thâm tím phi lý. Người dịch buộc phải được thông báo về nguy cơ lây lan khuấn khi sử dụng azathioprin cùng báo cáo thầy thuốc nếu tất cả các tín hiệu lây lan khuấn. Cần trả lời cấn thận cho tất cả những người căn bệnh, quan trọng khi sử dụng azathioprin cho những người tất cả tổn thương tác dụng thận hoặc cần sử dụng pân hận hợp với alopurinol. Độc tính bên trên huyết liên quan mang lại liều sử dụng với rất có thể nặng nề hơn sinh hoạt người dịch ghép thận đồng nhiều loại vẫn trải qua quy trình đào thải. Người căn bệnh đã cần sử dụng azathioprin cần được xác minh bí quyết tiết tương đối đầy đủ, của cả tiểu cầu, hàng tuần hồi tháng đầu, từng tháng 2 lần vào thời điểm tháng vật dụng hai cùng thứ ba, rồi hàng tháng, nếu cần biến hóa liều dùng hoặc biến đổi phác trang bị chữa bệnh. cũng có thể xảy ra ức chế tạo huyết đủng đỉnh. Cần giảm liều ngay lập tức hoặc ngừng dung dịch tạm thời nếu như bạch huyết cầu giảm nkhô nóng hoặc bớt ít tuy nhiên kéo dài, hoặc tất cả vật chứng bị khắc chế tủy xương. Bạch cầu giảm không đối sánh cùng với tính năng điều trị; vì thế ko được tăng liều cùng với ý muốn để triển khai bớt con số bạch huyết cầu.

Nhiễm khuấn cực kỳ nghiêm trọng là 1 trong nguy hại thường xuyên sinh hoạt tín đồ dịch sử dụng thọ thuốc ức chế miễn kháng, quan trọng đặc biệt đối với người thận ghép. Nhiễm nnóng, vi khuẩn, lây truyền khuấn cùng sinch đồ dùng 1-1 bào hoàn toàn có thể tạo bị tiêu diệt và đề nghị giải pháp xử lý tích cực, phải cân nhắc bớt liều azathioprin, hoặc dùng thuốc điều trị tương thích khác.

4.8 Tương tác với những thuốc khác:

Cũng nhỏng cùng với 6-mercaptopurin, alopurinol pân hận hợp với azathioprin rất có thể có tác dụng tăng độc tính, vì alopurinol khắc chế xanthin oxidase là enzym về tối đặc trưng trong dị hóa những purin, của cả 6-mercaptopurin. Nói tầm thường, tốt nhất là rời sử dụng 2 phương thuốc này cùng nhau. khi đề xuất sử dụng phối kết hợp phải sút liều azathioprin 25 – 33% đối với liều azathioprin thường dùng độc thân.

Các dung dịch ảnh hưởng mang đến sản xuất tế bào tủy, sử dụng đồng thời với cotrimoxazol, rất có thể có tác dụng sút bạch cầu khỏe mạnh, đặc biệt ngơi nghỉ tín đồ ghxay thận.

Thuốc khắc chế enzym gửi angiotensin nhằm chữa trị tăng áp suất máu cho những người sẽ sử dụng azathioprin sẽ gây nên bớt bạch huyết cầu và thiếu hụt tiết nặng trĩu.

Azathioprin hoàn toàn có thể ức chế chức năng kháng đông của warfarin. Azathioprin hoàn toàn có thể làm tăng chức năng của mercaptopurin, natalizumab, vaccin vi khuẩn sống, leflunomid.

Azathioprin hoàn toàn có thể có tác dụng giảm tính năng của vaccin virus bị tiêu diệt, những hóa học 1-1 vitamin K.

Các thuốc sau rất có thể làm cho tăng chức năng của azathioprin: Các dẫn hóa học của 5-ASA, các chất khắc chế enzym chuyển đổi angiotensin (ACE), alopurinol, sulfamethoxazol, trastuzumab, trimethoprlặng, febuxostat.

Các thuốc sau rất có thể làm giảm tính năng của azathioprin: Echinacea.

4.9 Quá liều với xử trí:

Liều không hề nhỏ azathioprin rất có thể dẫn đến sút sản tủy xương, xuất huyết, lây truyền khuấn cùng bị tiêu diệt. Khoảng 30% azathioprin liên kết cùng với protein tiết tương, tuy nhiên khoảng chừng 45% rất có thể vứt bỏ bằng phương pháp thấm bóc tách ngày tiết trong 8 giờ. Có một thông báo về một bạn bệnh ghép thận sau khoản thời gian uống một liều độc nhất cho tới 7 500 mg azathioprin, bao gồm những làm phản ứng độc ngay lập có nghĩa là ai oán nôn, ói, ỉa chảy, tiếp đến là bớt bạch huyết cầu vơi và tính năng gan đổi khác vơi. Công thức bạch huyết cầu, AST với bilirubin trở về bình thường sau 6 ngày dùng thuốc.

Điều trị triệu triệu chứng cùng cần sử dụng những giải pháp cung ứng, có rửa dạ dày cùng thực hiện than hoạt Khi quá liều.

5. Cơ chế công dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Thuốc Imurel 50mg đựng hoạt hóa học azathioprine (viết tắt là AZA) là 1 trong những bài thuốc phòng gửi hóa khắc chế miễn dịch. AZA được đưa biến thành hoạt chất 6-mercilaurine (6-MP), một hóa học đối chọi purine có tác dụng khắc chế tổng thích hợp DNA cùng tăng sinch tế bào lympho.

Azathioprine được đưa hóa ở gan trước lúc hoạt động. Một con đường điều đình hóa học là trải qua quy trình đổi khác thành 6-mercillinurine, chất gửi hóa buổi giao lưu của 6-mercillinurine là axit 6-thioinosinic.

Azathioprine cũng rất được đưa hóa bởi vì các tuyến đường khcường bạo lập cùng với 6-mercilaurine. Azathioprine ức chế tổng hòa hợp DNA cùng RNA bằng cách ngăn chặn sự xen kẽ thân các chi phí hóa học của tổng hợp purine và khắc chế tổng thích hợp purin de novo.

Azathioprine với 6-mercillinurine ngăn ngừa sự tăng sinh tế bào lympho in vitro cùng cung ứng interleukin-2 (IL-2), là 1 tinh tướng quan trọng của chuyển động kháng đông của chúng. Xanthine oxyase bao gồm phương châm đặc biệt vào quy trình dị hóa 6-mercillinurine. Nếu allopurinol được áp dụng mặt khác với azathioprine, thì cần phải giảm liều azathioprine một phương pháp đáng kể bởi allopurinol ức chế tuyến đường xanthine oxyase. Sự ức chế này không những làm cho tăng công dụng ức chế miễn dịch, nhưng còn là công dụng phú chủ yếu của dung dịch azathioprine.

Mặc cho dù những chất chuyển hóa được bài tiết qua thủy dịch, nhưng mà bọn chúng ko chuyển động và không bắt buộc bớt liều lúc tất cả thận không vận động. Tuy nhiên, nhiều hình trong enzyme S-methyltranferase của thiopurine xúc tác quá trình methyl hóa S-6 mercilaurine và azathioprine hoàn toàn có thể liên quan mang đến tăng kỹ năng truyền nhiễm độc tủy và giảm bạch huyết cầu.

Cơ tạo nên dụng:

Mặc dù bề ngoài hành vi đúng đắn vẫn được làm biệt lập, một số nguyên tắc được lời khuyên bao gồm:

Việc giải pchờ hóa học 6-MPhường là hóa học kháng gửi hóa purine.

Phong lan nơi bắt đầu -SH nhóm bởi alkyl hóa.

Sự khắc chế của rất nhiều tuyến đường trong sinh tổng hợp acid nucleic, cho nên ngăn dự phòng sự tăng thêm của các tế bào tđắm say gia vào việc xác minh với lan rộng ra ra của bội nghịch ứng miễn dịch.

Phá hủy axit deoxyribonucleic (DNA) trải qua vấn đề kết hợp những chất tương tự như purine.

5.2. Dược đụng học:

Azathioprin hấp phụ được dễ ợt qua mặt đường hấp thụ cùng đạt độ đậm đặc đỉnh trong ngày tiết 1 – 2 giờ sau thời điểm uống. Azathioprin bị phân giải nhanh khô thành mercaptopurin vày đưa hóa bạo gan với chỉ với một trong những phần nhỏ tuổi là azathioprin. Với liều hay được dùng, độ đậm đặc azathioprin và hóa học phân giải mercaptopurin trong ngày tiết hay dưới 1 microgam/ml. Cả nhị chất này liên kết vừa buộc phải với protein huyết tương (30%) và rất có thể thnóng bóc tách được. Chuyển hóa tiếp được triển khai đa phần sống gan nhờ enzym xanthin oxydase cùng sinh hoạt hồng huyết cầu. Các chất đưa hóa của azathioprin được vứt bỏ ra thủy dịch. Chỉ tất cả một lượng nhỏ dại azathioprin và mercaptopurin loại bỏ nguyên vẹn (1 – 2%). Nửa đời thải trừ của azathioprin là 12 phút ít, của mercaptopurin là 0,7-3 giờ. Thể tích phân bổ của azathioprin là khoảng chừng 0,808 lít/kg.

Nồng độ dung dịch vào huyết không nhiều có mức giá trị để tiên đân oán tác dụng điều trị, do mức độ và tác dụng lâm sàng đối sánh cùng với nồng độ nucleotid thiopurin vào tế bào hơn là trong tiết tương. Nửa đời của các hóa học gửi hóa tất cả cất S khoảng tầm 5 giờ.

Cả azathioprin cùng mercaptopurin phần lớn bị oxy hóa hoặc methyl hóa ở hồng cầu và gan. Thuốc cùng các hóa học chuyển hóa vứt bỏ qua thủy dịch. Sau 8 tiếng không còn thấy azathioprin hoặc mercaptopurin vào nước tiểu.

Sự gửi thành acid 6-thiouric không hoạt tính nhờ xanthin oxidase là 1 quy trình giáng vị đặc biệt. Nếu bạn bệnh cần sử dụng alopurinol nhằm ức chế quá trình giáng vị này, thì yêu cầu sút liều azathioprin.

5.3 Giải thích:

Chưa có công bố. Đang update.

Xem thêm: Soạn Bài.Com - Soạn Bài Một Thứ Quà Của Lúa Non: Cốm

5.4 Ttốt nỗ lực dung dịch :

Chưa có đọc tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các biết tin về thuốc bên trên vanphongphamsg.vn chỉ mang tính hóa học tham khảo – Khi dùng thuốc cần hoàn hảo nhất theo đúng theo phía dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không Chịu trách nát nhiệm về bất cứ hậu quả như thế nào xảy ra vì chưng từ ý sử dụng thuốc dựa vào các báo cáo trên vanphongphamsg.vn

6. Phần đọc tin tất nhiên của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Lactose, Pregelatinised starch, Maize starch, Stearic acid, Magnesium stearate, Methylhydroxylpropyl celluthua thảm, Polyethylene glycol 400, Titanium dioxide (E171), Iron oxide, yellow (E172), Iron oxide, red (E172)